Subiecte Farmacologie
An 3 Semestrul 1
IV

1. Absorbtia medicamentelor la nivelul tub digestiv
2. faza de circulatie sanguina
3. Elim. Med. pe cale mamara
4. Receptorii farmacologici cuplati cu proteinele G
5. Sarurile cuaternare de amoniu cu actiune antiseptica si dezinfectanta

Raspunsuri:
1. Absorbtia medicamentelor
Consecutiv administrarii pe cale orala are loc la toate nivelurile tub dig dar mai ales la niv intestinului subtire. Efectul se poate instala la circa 20 min pana la 2h, 1-2h pana la cateva zile dureaza.
Absorbtia la nivelul mucoasei bucale
Sublingual
- nitroglicerina si hormonii estrogeni
- mucoasa e subtire, absorbtie este rapida, efectul este mai rapid
- medicamentul abosorbit la acest nivel ajung la nivelul venei cave superioare apoi la nivelul inimii si ulterior in mica si mare circulatie
- este ocolit ficatul, de asemenea medicamentele nu sunt supuse actiunii sucului gastric pot fi administrate doze mici
Absorbtia la nivelul mucoasei gastrice
- neinsemnata comparativ cu cea intestinala
- medicamentele liposolubile – alcoolul, medicamentele cu pH-acid (salicilat de sodiu)
- majoritatea medicamentelor insa sunt baze slabe care se ionizeaza sub actiunea sucului gastric si ca urmare se absorb greu
- alcalinizarea mediului gastric prin administrarea de substante antiacide va face ca medicamentele sa fie mai putin disociate si ca urmare trec mai usor in sange
- in general nu se administreaza pe cale orala – substante iritante care pot produce spasm piloric si pot declansa voma
- acestea insa pot fi administrate fie inglobate in substantele mucilaginoase fie dupa tain
- unele medicamente se administreaza ca forme farmaceutice gastro-rezistente
- alte medicamente se descompun sub actiunea sucului gastric si pun in libertate principiile active
- in cazul unui regim alimentar bogat in grasimi se secreta enterogastron care inhiba motilitatea gastrica si intarzie absorbtia
- la rumegatoare- medicamentele se inglobeaza in lapte, substantele dulci sau sarate care declanseaza inchiderea reflexa a jgheabului esofagian astfel incat medicamentele trec direct in stomacul glandular
- timpul de golire a stomacului la om este de 4 ore
- prezenta unor lichide in cantitate mare grabeste evacuarea, hrana rece administrata este de asemenea mai repede evacuata
- pozitia culcat pe stanga intarzie evacuarea
- starea de frica grabeste evacuarea
- starea de plenitudine a tubului digestiv modifica absorbtia

Absorbtia la nivelul intestinului subtire
La om un metru de intestin subtire are 500 de mii de vilozitati intestinale care absorb circa 10-15 ml de chim intestinal pe minut.
Medicamentele absorbite la niv intestinului subtire trec in vena porta si apoi la nivelul ficatului
Din ficat unele medicamente se elimina prin bila ajung din nou in intestin de unde se reabsorb acesta este CIRCUIT ENTERO-HEPATO-ENTERIC.
- aceste medicamente au un efect prelungit, ex: cloramfenicol, tetraciclina, digitalina, fenoftaleina
- alte medicamente se absorb la nivelul intestinului subtire ajung in sange si se elimina prin mucoasa intestinului gros= CIRCUIT ENTERO-HEMATO-ENTERIC
- astfel actiunii purgativele antrachinonice
Absorbtia ionilor la nivelul intestinului subtire
- cei monovalenti se absorb usor
- cei bivalenti se absorb mai greu
- solutiile, suspensiile se absorb mai rapid decat comprimate, boluri
- solutiile caldute se absorb mai usor
- absorbtia poate fi intarziata datorita unui tub digestiv plin / poate fi interzisa prin globarea medicamentelor in lapte, substante mucilaginoase, uleiuri minerale, substante adsorbante
Asocieri nepermise
- tetraciclinele cu lapte – formeaza cu ionii de Ca chelati neabs
- sarurile biliare cu neomicina / canamicina=produsi neabsorbabili
- in cazul unor inflamatii existente la niv intestinului, absorbtia este intarziata in prima faza a inflamatiei iar in a II- a faza absorbtia este mai rapida.
- In cazul constipatiei este o absorbtie incetinita si mai profunda motiv pentru care este indicata reducerea dozei
- Flora intestinala poate actiona asupra medicamentelor, ex: inhiba absorbtia Vit B12 sau favorizeaza transformarea ftalisulfatrazolului in sulfatiazol, trigliceridele din uleiul de ricin se hidrolizeaza sub actiunea sucului pancreatic rezultand acid ricin oleic cu actiune purgativa
- medicamentele existente sub o forma mai fina se absorb mai usor
- in cazul administrarii orale e medicamentelor trebuie sa se tina seama de ritmul de furajare si de momentul zilei.
- Ex: exista medicamente care se administreaza inainte de tainul de dimineata (antihelmintele/hematoprotectoarele)
- alte medicamente se administreaza inaintea tainurilor in general
- alte medicamente se administreaza dupa tain (substante iritante) ex: salicilat de sodiu/ unele antibiotice.alte medicamente se administreaza intre tainuri (antibacteriene)
- 2. Faza de circulatie sangvina a medicamentelor

Principalul fenomen care are loc la nivelul sangelui este legarea de proteinele plasmatice.
Exista 35 proteine plasmatice, dar numai 15 servesc transportului medicamentului.
Unele proteine transporta un singur medicament.
Ex: transferina transporta numai Fe
transcobalamina transporta numai vitamina B12
transceruloplasmina transporta numai Cu
Alte proteine pot transporta mai multe medicamente.
Ex: albunina transporta vit, hormoni, alte subst.
Fortele care leaga medicamentele de proteinele plasmatice pot fi 1) leg covalente,
2)ionice sau forte Van Der Waals.
Cele mai putine leg covalente cele mai slabe fiind Van der Waals.
Fiecare medicament prezinta o constanta (K) de legare de proteine plasmatice, care depinde de concentratia medicamentului in sange si de natura substantei medicamentoase.
Sulfamidele se cupleaza cu proteina in procent de 50-60%. Acestea actioneaza rapid si se elimina repede din organism. Exista si sulfamide care se cupleaza cu proteine 80-90% si se numesc RETARD, actionand un timp mai indelungat.
Nu intreaga cantitate de medicamente se leaga de proteinele plasmatice, existand o fractiune libera si o
fractiune cuplata cu proteinele.

Fractiunea cuplata cu proteinele se va elibera in mod treptat, mentinand o concentratie stabila un timp mai indelungat. In momentul administrarii medicamentului, fractiunea ce isi exercita efectul este numai fractiunea libera.

In ceea ce priveste legarea de proteine plasmatice exista intotdeauna o competitie intre medicamente. Astfel, med A poate indeparta un alt med B de pe receptorul proteic si astfel concentratia sangvina a med B poate creste. Acest fen poate avea un aspect negativ.
De ex, salicilatii, sulfamidele si pirazolonele indeparteaza de la nivelul proteic subst anticoagulante si pe cele antidiabetice astfel incat datorita concentratiei sangvine crescute a acestora din urma pot aparea fenomene hemoragipare sau hipoglicemie.
Legarea medicamentelor de proteinele plasmatice poate duce la formarea unor complexe alergogene. Asa se poate intampla in cazul penicilinei, sulfamidelor, digitalicelor. La animalele subnutrite apar fenomene de hipoproteinemie, ca urmare scade capacitatea de legare a proteinei plasmatice si ca urmare unele medicamente care sunt putin ofensive pot deveni toxice.
Ex: cardiotonicele la om
Capacitatea de legare a proteinei serice este limitata astfel incat daca in organism la un moment dat se introduc cantitati mari de medicamente acestea nu se pot lega de proteine, fractiunea libera este mult prea mare si poate avea efecte toxice.
In timpul fazei de circulatie sangvina, concentratiile cele mai mari de medicamente se inregistreaza la nivelul organelor puternic vascularizate: suprarenale, rinichi, inima, ficat, creier, pulmon, iar concentratiile cele mai mici se intalnesc la nivelul pielii , tes gras si al extremitatilor membrelor.
Conc unui med la nivelul sangelui are o deosebita importanta atat in ceea ce priveste efectele terapeutice, cat si efectele adverse. Aceasta conc depinde de doza de medicament, forma farmaceutica, calea de administrare, capacitatea de filtrare a rinichiului.
In cazul unui medicament care se administreaza pe cale i.v., conc la nivelul sangelui creste rapid cand se termina administrarea.
Atunci cand un medicament se administreaza pe o alta cale si necesita o faza de absorbtie, conc la nivelul sangelui creste in mod treptat pana cand se realizeaza un echilibru intre absorbtie si eliminare. Dupa aceea, chiar daca absorbtia continua, eliminarea devine preponderenta si conc incepe sa scada.
Det conc sangvine a unui medicament este necesara in vederea stabilirii dozelor in care trebuie administrate si a intervalelor dintre administrari. Din acest punct de vedere exista o concentratie sangvina terapeutica, una toxica si una letala.

3. Eliminarea medicamentelor prin lapte sau pe la nivelul gl mamare
Laptele la unele specii: bivolita, vaca, oaie, capra este un aliment curent pt om. Ca urmare eliminarea medicamentelor prin lapte are o semnificatie deosebita si nu trebuie neglijate reziduurile acestora atat in cazul alaptarii tineretului sugar cat si in cazul laptelui ca aliment.
Prin lapte se elimina: cloroform, cafeina, barbiturice, colistina, bromuri, fenilbutazona, eter,cortizoni camfor, alcool, purgative, sulfamide, antibiotice, antiparazitare.
Cercetarile cu privire la difuziunea sulfamidelor in lapte au demonstrate concentratia reprez aprox ½ din nivelul sanguin mai ales pentru sufamide precum: sulfatiozolul, sulfametazina.
antibioticele si antiparazitele pot apare in lapte consecutiv tratamentului pe cale parenterala, orala, locala putand duce la fen de hipersensibilizare sau fen de antibiorezistenta si chimiorezistenta in cazul unor antiparazitare. Laptele provenit de la vaci tratate cu antibiotice sau antiparazitare nu se va da in consum decat dupa timpul de asteptare. Terminologia de oprire de la consum a produselor de origine animala nu este pe deplin cunoscuta diferind de la tara la tara.
Ex: per de asteptare, per de interzicere, de retragare pt timpul scurs de la ultima administrare pana ce reziduurile scad sub limita max admisa.
Aceasta perioada depinde atat de medicament cat si de forma farmaceutica utilizata.
Laptele de vaca este in general slab acid (pH 6,5-6,9) comparativ cu plasma care este alcalina existand tendinta de a se acumula in lapte medicamente alcaline. In general majoritatea medicamentele au capacitatea de a trece din plasma in lapte.

Post to Twitter Post to Facebook

Subiecte