Streptomicina
An 3 Semestrul 2
Curs 4

Preluare dupa Farmacologie – FMVB

Streptomicina.Farmacocinetica
Consecutiv administrarii pe cai parenterale, se absoarbe bine dar nu se absoarbe aproabe deloc dupa administrarea pe cale orala. Ajunge la o concentratie maxima sanguina in cca 1 h, conc optima 3mg/ml. Difuzeaza bine in tesuturi si chiar si prin pleura, pericard, peritoneu. Traverseaza meningele dar numai in caz de inflamatii. Trece prin bariera placentara, se elimina mai lent decat penicilina 50% pe cale renala netransformata, iar restul pe alte cai sub forma de metaboliti. Administrarea per os nu se absoarbe, actioneaza local si se elimina prin fecale.
Reactii adverse
Este mai toxica decat penicilina, toxicitatea fiind mai ales la niv perechii 8 de nervi cranieni (oto si neurotoxica) este si nefrotoxica. Produce tulburari de echilibru, surzenie. Consecutiv actiunii nefrotoxice- fen toxice la niv glomerulului renal.
La pisica poate determina fenomenul de ataxie.
La bovine produce soc alergic: neliniste, hipersalivatie, cianoza ugerului, edemul capului, edem pulmonar.
Alt efect: bloc neuromuscular blocand eliminarea acetilcolinei- actioneaza la nivelul placii motorii. Consecutiv pot aparea fenomene de ataxie la porumbel, fenomene nefrotoxice la pisica.
Indicatii terapeutice
Boli infect specifice: colibaciloza, leptospiroza, pasteureloza, micoplaasmoza, enterite infectioase.
Contraindicatii
Nu se administreaza I.V., nu se administreaza la pacienti cu afectiuni renale.
Cai de administrare si doze
Calea-i.m Doze: 1-2 cg/kg (0.01-0.02 g/kg)
Exceptii: caine- 0,1 g/kg pasari 0,2-0,3 g/kg.
Calea intramamara- se introduc solutii 50 ml pe sfertul mamar in conc 1%. Exista unguente 1-2 %. Se foloseste pe cale orala fiind mai buna in infectii digestive.
NEGAMICINA
S-a obtinut in 1949 din culturi de Streptomices Fradiae. Spectrul de actiune asemanatoare cu al streptomicinei dar cuprinde si clostridiile. Rezistenta se instaleaza mai rar si mai lent, este incrucisata cu cea a celorlalte antibiotice.
Mecanismul de actiune este asemanator cu al Streptomicinei.
Prezinta toxicitate mare si nu se foloseste pe cai parenterale.
Este neuro si nefrotoxica- utilizata pentru efect local
Se foloseste sub forma de comprimate. Intra in componenta unei game largi de unguente: Fluocinolon, Neobasept, Baneocin, Otoguard.
GENTAMICINA
Obtinut din culturi ale genului Micromonospora Purpureea
Spectru de actiune asemanator cu al Streptomicinei.
Rezistenta fata de Pseudomonas, Protheus. Rezistenta se instaleaza lent. Se administreaza I.M.
Doze: 3-4 mg/kg (0.003-0.004 g/kg). Aceleasi reactii adverse. Se poate utiliza la toate speciile. Se gaseste in unguente , se foloseste si in perfuzii.
Preparate: solutii injectabile- Gentamicina 10%, Vetrigen, Isomycin.
KANAMICINA
Obtinuta in 1957 din culturi de Streptomices Kanamiceticus.
Spectru actiune asemanator Strepto. Fenomene toxice mai ales la nivel renal: albuminurie, hematurie, leucociturie.
Cale de administrare predilectie I.M. produse: sol injectabile si pulbere pentru sol inj. Intra in componenta unor unguente folosite in oftalmologie: ungunet oftalmic cu kanamicina sau hidrocortizon.
SPECTINOMICINA
Obtinuta in 1959 din culturi de S. Spectanilis. Intalnita sub denumirea de aminociclitol. Spectur larg de actiune. Efect mai slab, doar actiune bacteriostatica. Rezistenta se instaleaza rapid si este incrucisata. Este mai putin oto- si nefrotoxica.
Doze ca si la streptomicina. Se gaseste sub forma unor preparate se asociere: Spectam pulbere, suspensii, sol inj. Adesea se asociaza cu lincomicina: Lincospectin, Specto- Lincomicin.
AMINOSIDINA
Obtinuta din S. Chrestomiceticus. Actiune mai intensa si efecta mai rapid decat strepto. Nu se absoarbe consecutiv administrarii orale. Nefro- si ototoxica.
Preparate: Gabrocol- cu actiune antibacteriana, antiprotozoarica, antifungica. Se foloseste la toate speciile chiar si pe cale intrauterina.
APRAMICINA
Preparat: Apralan
S-a folosit foarte mult amestecat in furaje- antibiotic furajer mai ales pentru porci si pasari.
Asocieri ale streptomicinei cu penicilina
In general in medicina umana nu se practica asocieri ci se folosesc antibiotice cu spectru larg.
In medicina veterinara:
Propamicin(efitard+streptomicina)-are spectru largit,nivel sanguin si tisular prelungit si e folosit in aceleasi doze ca si penicilinele retard.
Asocilin unguent sau Asomicin-folosit in mamite si la nivel de mucoasa conjunctivala.
Ilcocilin,Penstrep,Pentard-strep,Pembex,Vetramicin

3. ANTIBIOTICE MACROLIDE
In aceasta categorie intra cca 40 de antibiotice. Se caracterizeaza prin prezenta in structura a unui nucleu macrolactonic si una sau mai multe molecule de glucide care raspund in general de actiunea antibiotica a acestei substante.
Clasificare din punct de vedere chimic:
- cu 14 atomi de C
- cu 16 atomi de C
Poseda actiune bacteriostatica in general,mecanismul de actiune constand in blocarea sintezei proteice.
ERITROMICINA
Forme: comprimate, pulbere pentru solutii injectabile, solutii injectabile.
Exista mai multe saruri: Proprionat, Lactobionat ,Tiocianat. Rezistanta bacteriana se instaleaza in general lent.
Indicatii terapeutice: folosita cam in aceste afectiuni ca si penicilinele cu mentiunea ca este activa si fata de stafilococii penicilino-rezistenti si micoplasme, ricketsii, pararicketsii, uneori unele protozoare. Initial s-au folosit in afectiuni respiratorii: pneumonii, bronsite, mamite, abcese, artrite
, infectii consecutiv unor retentii placentare.
Boli infectioase: leptospiroze, micoplasmoza, coriza, sinuzita, laringotraheita.
Nu este indicata utilizarea la cabaline apar fenomene de dismicrobism.
Farmacocinetica: difuzeaza bine prin tesuturi, pleura, peritoneu , dar mai putin la nivelul articulatiilor,nu patrunde la niv SNC- nu se fol in meningite.
50% se metabolizeaza, 50% se elimina netransformat.
Cai de administrare: orala, parenerala, intramamara.
La pasari si porci se administreaza in furaje sau apa de baut.
Doze: 5-10 mg/kg pana la 2-3 cg/kg.
Preparate: Eritromvec, Comaciclin, Mibazon, Galimicin.
TILOZINA(Tilocina)
Specific pentru medicina veterinara.
Preparate: Infavet, Tylocin, Tyladin, Tylan. S-a folosit mai ales in micoplasmoze si gastroenterite produse de germeni sensibili. Ulterior s-a extins utlilizarea si in infectii ale altor apaater. Doze ca si la Eritromicina.
OLEANDOMICINA(SIGMAMICINA)
SPIRAMICINA(Rovamicina)
Preparate: Suanovil, Spiravet. Se folosesc in special in micoplasmoza. Realizeaza concentratii la nivel de tesut mai mari de 50-60 ori decat concentratiile de la niv sanguin.
Preparate: Belcospina- Spiramicina + Colistina. Spectru larg de actiune.
Stomorgyl (Metronidazol+Spiramicina.,in infectii buco-dentare dar si infectii digestive.
Medicina umana: Azitromicina, Claritromicina.
TULATROMICINA fol mai ales in infectii respiratorii in special la porc si bovine. Singurul antibiotic care se administreaza o singura data. Timp de asteptare 30 zile.
4. FALSE MACROLIDE
Au acelasi mecanism de actiune ca si macrolidele,spectru de actiune asemanator.,rezitenta se instaleaza lent si se incruciseaza cu a macrolidelor.
LINCOMICINA
Administreaza oral si parenteral, obtinut din S. Lincolvensis,Realizeaza un nivelul sanguin eficace pentru 6-8 ore. Se distribuie bine la nivelul tuturor tesuturilor. Se asociaza frecvent cu spectinomicina. Difuzeaza mai ales prin meningele inflamat, realizand conc de 40% la niv LCR. 50% se metabolizeaza, restul se elimina netransformat, elimin de baza: renala.
Nu se administreaza la cal, iepure, hamster -frecvent apar colite, dar asocierile se folosesc(Lincospectin).
Preparate: Linkomicina, Linco-Spectin
CLINDAMICINA
Se absoarbe mai bine decat lincomicina pe cale orala. Se distribue la nivelul pielii, muschi, oase. Folosit mai ales in medicina umana,iar in cea veterinara la caine si pisica in afectiuni ale oaselor.Doze: 10 mg/kg. S-a produs prin clorurarea lincomicinei. Preparate: Sobelin.
5. AMFOFENICOLI
CLORAMFENICOLUL
Interzis la animalele de renta, mecanismul de actiune: inhibarea transportului de aminoacizi la locul sintezei proteice, rezistenta este incrucisata cu cea la tetracicline dar se instaleaza foarte incet. Spectru de actiune foarte larg: coci G+, G-, clostridii, micoplasme,leptospire, ricketsii, pararicketsii.
Farmacocinetica
Dupa administrarea orala se absoarbe la nivelul duodenului si atinge concentratii maxime dupa 2 h. Patrunde bine prin barierele organice (chiar si la nivelul ochiului). La rumegatoare nu se administreaza oral pentru ca se descompune foarte repede. Metabolizare 90% la nivelul ficatului transfmormandu-se in nitroderivati.
Reactii adverse:inflamatii si necroze mai ales la locul de injectare,dismicrobism intestinal,iar la om dupa o utilizare indelungata apar tulburari grave ale hematopoiezei.

Indicatii terapeutice
-la animale de companie,in Infectii cu germeni sensibili la cloramfenicol.
-nu se ascociaza cu penicilina si streptomicina.
-nu se administreaza concomitent cu antianemice pe baza de Fe , salicilati, fenilbetazona, tranchilizante, fenotiazinice, barbiturice.
Exista sub forma de : capsule, solutii injectabile, hemisuccinat
Preparate: Clortetrason, Cepetil, Cloramugon.
FLORFENICOL
derivat florutrat,numai sub forma de sol inj. Proprietati asemanatoare cloramfenicolului, cu mai putine reactii adverse, folosit si la animale de renta.
Doza: 2-5 cg/kg pro die , in 2 administrari.
Preparate: Tiamfenicol, Azidoamfenicol.

Post to Twitter Post to Facebook

Anul 3 Semestrul 2