Penicilina
An 3 Semestrul 2
Curs 3

Preluare dupa Farmacologie -FMVB

Penicilina.Cai si moduri de administrare
In general se administreaza din 6 in 6 ore, i.m. La animale se poate face si s.c. , iar la om si sub forma de perfuzii lente. Se poate utiliza si intraperioteneal.
Nu se administreaza pe cale orala fiind inactivata de secretiile digestive) se poate folosi local (aerosoli), intraarticular, intramamar, intrauterin, pe plagi, pe mucoase si la nivelul conjunctival.
DOZE: animale mari – 2-5 mii U.I./KG,animale medii – 5-6 mii U.I./KG,animale mici – 10 mii U.I./KG (la pasari 20 mii U.I./kg).
Intraarticular se pot introduce in jur de 200 mii de U.I. , local 200-400 mii U.I. (pe cale intramamara). Unguentele trebuie sa contina 10-20 mii U.I./ml unguent.
Contraindicatii
-nu se utilizeaza in boli determinate de germeni rezistenti.
-nu se administreaza intrarahidian,
-nu se administreaza la specii: cobai, hamster, chinchilla.
Penicilina pentru administrare pe cale orala: Penicilina V / Fenoximetilpenicilina (isocilina). Comprimate pentru animale mici pe cale orala din 6 in 6 ore, doza 10-20 mii U.I./kg. Este indicata utilizariea dupa penicilina injectabila.
1. PENICILINELE DE SEMISINTEZA
Deoarece penicilinele naturale sunt inactivate de catre o penilinaza produsa de unii stafilococi s-au continuat cercetarile pentru obtinerea unor peniciline active si fata de acesti stafilococi. A fost izolat acidul 6-aminopenicilanic in 1956 si ulterior a fost combinat cu diversi radicali sintetici. S-au urmarit obiectivele:
a)Obtinerea unor peniciline care sa fie active si pe cale orala. (nu se administreaza la cal si rumegatoare- produc dismicrobism).
b)Obtinerea unor peniciline cu un spectru mai larg. (G- si micoplasme).
c)Obtinerea unor peniciline active si fata de stafilococi penicilinoezistenti.
Meticilina
Pulbere injectabila in flacoane, activa fata de stafilococii penicilinorezistenti.
Oxacilina
Pulbere injectabila si capsule, activa fata de stafilococii penicilinorezistenti.
Ampicilina
Sare sodica trihidrat. Are spectru larg, nu e activa fata de stafilococii penicilinorezistenti.
DOZE: A.M. – 2-5mg/kg, A.m. – 5-10 mg/kg, a.m. – 2-5 cg/kg
PREPARATE COMERCIALE: Ampicol, Ampiwer, Clinomast, Ampisur.
Amoxicilina
Spectru de actiune larg, activa si fata de stafilococii penicilinorezistenti. Exista sub diverse forme: solutie injectabila, capsule, unguente. Se foloseste in aceleasi doze, se asociaza adesea cu acidul clavulamic care prin mecanismul sau potenteaza efectul antibacterian al ampicilinei.
PREPARATE COMERCIALE: Amoxirom, Amoxiclav, Clamoxil, Sinulox, Paracilina, Rimox.
Cloxacilina
Rezistenta la penicilinaza stafilococica , nu are spectru larg , se poate folosi i.m.
PREPARATE COMERCIALE: Kloksafort, Orbenin
Carbenicilina (Piopen)
Se elimina in mare parte prin rinichi, in infectii urinare se utilizeaza, activa fata de anumiti germeni rezistenti (pseudomonas).
PENICILINELE RETARD
Saruri retard- Sarea procainica (Procainpenicilina, Benzatinpenicilina).
PREPARATELE COMERCIALE: Propamicina, Efitard, Moldamin, Tripetin, Pentard.
Procainpenicilina are actiune retard datorita solubilitatii sale reduse. Benzatinpenicilina se descompune foarte lent eliberand treptat cantitati mici de penicilina. Aceste doua saruri se utilizeaza in: afectiuni subacute si cronice, continuarea tratamentului dupa penicilina, profilaxia si tratamentul complicatiilor post-operatorii si altor complicatii bacteriene.
Propamicina contine sare procainica. Efitardul contine sare procainica sau potasica si amestec. Moldaminul este benzatinpenicilina. Tripedinul este o combinatie de sare potasica , sare procainica si moldamin.
DOZE: se utilizeaza 10-20 mii U.I./kg.
2. GRUPA CEFALOSPORINELOR
In 1945- Cephalosprinium Acremonium s-a izolat din structura acestora acidul 7-amino cefalosporadic si pe cale chimica prin diverse substitutii au fost obtinuti mai multe generatii de cefalosporine. Sub forma de pulbere de culoare alba, cele solubile sunt saruri de Na.
Mecanismul de actiune antibacterian este identic cu cel al penicilinelor. Spectrul de actiune este mai larg decat al penicilinelor. Sunt active fata de stafilococii penicilino rezistenti dar pot fi inactivate de catre o betalaftanaza (cefalosporinaza) produsa de unele bacterii gramm negative.
Se distribuie in spatiul extracelular si foarte putin intracelular. Unele prezinta o oarecare nefrotoxicitate , unele provoaca voma si greata.
Clasificare:
a)Cefalosporine ce se administreaza pe cale orala: ex: Cefalexim, Cefaclor, Cefadrin, Cefadraxil, Cefuoroxina.
DOZE: a.m. 25 mg/kg.
b)Cefalosporinele ce se administreaza pe cale parenterala: Cefalotin, Cefaloridin, Cefazolin.
DOZE: a.m. 10-20 mg/kg la 8-12 ore. i.m.
Cefalosporinele din:- I generatie: Cefazolina, Cefalotina, Cefapirina

-II generatie: Cefamandol, Cefatetan, Cefaclor, Cefuroxina
-III generatie: Cefixina, Ceftibuten, Cefatamet
-IV generatie: Cefepina, Cefquinona.
Produse de uz veterinar
Excenel- solutie injectabika ce contine Cefuroxina.
Pathozone – unguent intramamar
Cobactan – este cefquinona
BETALACTAMINELE
1. Aminoglicozide (oligozide, aminociclitoli)
Streptomicina: 1943-1944, s-a ocupat Waksman, s-a obtinut din culturi de Streptomyces Griseus, d p d v ch este un trizatorid, act in intreaga sa molecula. Solutiile de streptomicina au pH alcalin si pot fi pastrate la frigider cca o sapt. La orig se dozeaza in unitati internationale dar s-au constatat ca 1 milion U.I.=1g.
U.I. de streptomicina este reprez de cant de streptomicina care inhiba 1 ml de cultura Eschericha Coli.
Mecanism de actiune:
Mecanism bacteriostatic care poate deveni bactericid, blocheaza ARNm provocand erori in copierea codului genetic, blocheaza sinteza proteica la niv cel bacteriebe, tulbura permeabilitatea membranei citoplasmatice si astfel permit eliberarea din celula a unor componente vitale. Rezistenta la antibioticele acestei grupe se poate instala brusc si este partial incrucisata cu rezistenta la alte antibiotice. Spectru de actiune larg.
In general este vb de G +, G – si chiar si Bacilul Tuberculozei. Bacili G-.G+, Leptospire, Stafilococi, bacilul coc (activitate puternica). Activitate slaba fata de Pasteurella, Listeria, Pseudomonas, Proteus. Nu sunt active fata de : Clostridium, Ricketsii, Virusuri.

Anul 3 Semestrul 2