Cursuri Farmacologie Cursul 7

Cursuri Farmacologie
An 3 Semestrul 2

Cursul 7

4. Prazino- izoquinolinele

Antihelmintic activ in special fata de cestode, exista mai ales sub forma de comprimate si solutie injectabila. Doza 5mg/kg.
Preparat comerc: Prazicest- solutie inkectabila, se utilizeaza la caine si pisica
Doze: 5-5.5 mg/kg
Prazytel- asociere cu Praziquantel+Pirantel pentru caini si pisici.
Prazimec D si C- caini si pisici, asociat Praziquantel+Abramectina.
Dromcit, Drontal, Total

Epsiprantel
Mai putin toxic
Bunamidina (Scolaban)
Folosit ca cetodocit la caine, doza 25-50 mg/kg, s-au utilizat si in menienioze la ovine
Sulfamide cu actiune antiparazitara
Clorsulon
Activitate fata de trematode si unele cestode, doza: 7mg/kg.
Medicatia folosita in nematodoze
Strongili gastrointestinali si pulmonari , ascarizi, oxiuri, tricocefali.
Derivati de piperazina
Se folosesc foarte multe saruri: Adipat, Sulfat, Citrat.

Adipat- Ascatrix
Sub forma de pulbere si comprimate, sarurile de piperazina se caracterizeaza prin solubilitate si palatabilitate (gust bun).
Actioneaza asupra ascarizilor de la bivelul tubului digestiv p care de cele mai multe ori nu ii omoara, eliminandu-se in strae vie, au efect antagonist fata de GABA (ac. Gama-amino-butiric), nu actioneaza asupra larvelor si oualor, nu au nevoie de purgativ, se metabolizeaza la nivelul intestinului si ficatului si se elimina prin urina unde se elimina si se retransforma. Sunt bine tolerate, nu se administreaza la caine in a II parte a gestatiei, se pot folosi la toate speciile, doze: 0,1-0,2 g/kg, la pasari in furaje
Produs comercial: Nematocton- uz uman.

Fenotiazina
Fenobent- combinatii cu bentoina
Fenosar- combinatii cu sare
Este pulbere gri-verzuie care la nivelul intestinelor sub actiunea enzimelor elibereaza o subst – tionol care interfereaza fen de oxido-reducere la nivelul celulei parazitilor si astefel inhiba functia ovogenetica a partutiriei sau favorizeaza eliminarea oualor parazitare. La nivelul intestinului se absoarbe in proportie de 50% si ulterior dupa metabolizare se elimina prin: urina, fecale, bila, lapte. Produsele de degradare sunt netoxice dar sub actiunea aerului se oxideaza si imprima culoarea rosie a laptelui, urina, lana, par, care dupa 3 zile culoare dispare. Exista sensibilitati diferi
te, cea mai mica doza se administreaza la cal 7 mg/kg, la celelalalte specii 0,7 g/kg, in principiu este activa fata de strongilii gastorintestinali, poate determina unele fenomene toxice traduse prin cheratoconjunctivite, atunci mai ales in partile depigmentate, respiratie accelerata lunoglobinurie si fotosensibilizare in timpul tratamentului animalele se tin la umbra.
Preparate active in special fata de strongilii pulmonari

Dietilcarbanazina
Preparat comerc: Loxuran adm oral si parenteral 1mg/kg, dictiocanloza si filarioza.
Trovamil (hitrazan)- fol injectabil, doza 2-3 cg/kg in dictiocauloza.

Antihelmintici cu spectru larg

1.Derivati Benzimidazolici
-Tiabendazol-1965-Albendazol-activ fata de toate categoriile de helminti
-inhiba enzima fumarat-reductaza
-reduc reactiile mitocondriale
-reduc consumul de glucoza
-sunt reduse rezervele energetice ale parazitului care moare
-actioneaza si asupra larvelor si oualelor de paraziti
-actiunea este mai puternica inb cazul rumegatoarelor(pasajul la nivelul tubului digestiv fiind mai lung)
-dozele toxice sunt de 8-10 ori mai mari ca cele terapeutice
-poseda unele proprietati embriotoxice la ovine la doza de 5-10 mg/kg si la ovine la 7,5mg/kg
-cai de administrare-orala-suspensie,pulbere
-preparate comerciale folosite fie singure,fie in asociatie cu alte antihelmintice:Equipast,Vermitan,Verbagen,Singal,Rombendazol,Ovizol,Aligozol,Vermynil
Fenbendazol
-activ fata de nematode si cestode
-se caracterizeaza prin indice terapeutic bun 50
-doze 5 mg/kg dar la animalele mici poate ajunge la 50 mg/kg, porumbel 100 mg/kg, in general este bine tolerat
preparate:
Panacur, Vermix, Oxfendazol, Tyvert.
Oxibendazol
– spectru de actiune asemanator Fenbendazol
– doza 15 mg/kg
– indice terapeutic 20-30
Preparat: Oxihelmint
Tiabendazol
– spectru de actiune mai ingust, activ in special fata de nematode
Preparate: Thibenzol, Terahelmint- utile in Singamoza.
– bine tolerat, doza 100 mg/kg, indice terapeutic 16-20
Flubendazol
Preparate:
Fluberol: – doza 5 mg/kg, indice terapeutic 40-50, folosit in special la suine, carne , pasari, activ fata de nematode.
Cambendazol: – se foloseste mai putin pentru ca are indice terapeutic 2-3, poate determina malformatii
Luxambendazol, Parbendazol- indice terapeutic mic, sunt toxici.
Mebendazol- indice terapeutic 20, actiune in principal asupra nematodelor, doza 5-10 mg/kg, nu s-a inregistrat rezistenta.
Triclebendazol- cea mai noua molecula, este activa fata de trematode, doza 10-12 mg/kg, indice terapeutic 20.
Febantel- activ fata de strongili gastrointestinali, indice terapeutic 40.
Sunt bine tolerati, unii au spectru larg.
Dezavantaje; indice terapeutic mic, chimiorezistenti.
Modalitati de prezentare: boluri cu eliberare prelungita sau programata care contin albendazol si mebeldazon, se intoduc la niv. rumenului, prezinta dispozitive speciale care asigura eliberarea subst active pe o perioda variabila 40-70-90 zile.

2. Derivati imidazotiazolici
Tetramisol
– considerat o vreme antihelmintic ideal bazat pe spectru larg si posibilit de adm pe toate caile
– ulterior s-a constatat sa dintre cele 3 categorii activ este numai Levamisol
Levamisol
– este o pulbere alba solubila in apa
– mecanism de act antihelmintic consta in inhibarea enz coliesteraza astfel ca favorizeaza acumularea de acetilcolina si determina paralizia spastica a parazitilor
– nu actioneaza asupra oualor de paraziti
– este imunostimulator pentru ca stimuleaza imunitatea celulara
– se absoarbe rapid din tubul digestiv
– in 24 h se elimina 90 %, in cazul dozelor mari poate produce fenomene toxice de natura parasimpaticomitica (neliniste, hipersalivatii, tremuraturi).
– Doze: 5-7.5 mg/kg

Preparate:Aviversol, Decaris, Spartacon, Paglison, Dehelman, Athelsol

Tetrahidropirimidine
Pirantel, Morantel, Oxantel.
Pirantel-se foloseste tartat si pamoat, doze: 20-25 mg/kg, fol la carn si cabaline.
Preparat: Dosalid, Strongid P, Baumith pasta.

Morantel si Oxantel
– sunt molecule f noi, mai putin toxice decat Pirantel, folosit sub forma de saruri tartrat.