Cursuri Farmacologie
An 3 Semestrul 2

Cursul 5

6. GRUPA TETRACICLINELOR

Produse de genul Streptomices Venezuelae din care s-a obtinut tetraciclina de baza. Sunt puberi de culoare galbena si s-au obtinut mai multe generatii, unele s-au obtinut pe cale sintetica.
Tetraciclina de baza (Postaciclina)
Se prezinta sub forma de pulbere, drajeuri, capsule, unguente.
Spectrul de actiune larg, cuprinzand G+, G-, micoplame, ricketsii, pararicketsii, unele protozoare.
Mecanismu de actiune: inhibarea sintezei proteice la nivelul celulei bacteriene prin cuplarea lor cu anumite unitati ribozomale, poseda actiune bacteriostatica. Administrarea atat pe cale orala cat si pe cai parenterale, se absorb bine, difuzeaza in diverse tesuturi la nivelul organismului, se metabolizeaza la nivelul ficatului, se elimina prin urina dar intr-o anumita proportie si prin bila.
Prezinta dezavantaj ca formeaza cu anumite elemente chimice ucm ar fi Calciu si Magneziu chelati neabsorbabili.
Dintre reactiile adverse ale tetraciclinelor se evita administrarea pe cale orala la rumegatoare peste 2 luni sintrucat produc dismicrobisme, folosite excesiv pot provoca la tineret un fenomen de colorare a dintilor.

Cai de administrare: orala cai si pe cai parenterale.
Doze: 2-5 cg/kg, aceasta doza impratita in 2-3 administrari /zi.
Sub forma de unguente: unguente cu tetraciclina folosite in principal in mamite, eczema.
Produse comerciale: Mibazon, Clortetraciclina.
Clortetraciclina (Aureociclina) da cele mai mari fenomene toxice, este hepatotoxica. S-a folosit in special in furaje in doze mici cu rol de stimulator.
Una dintre cele mai folosite tetracicline este Oxitetraciclina- pulbere de culoare galbena, solutii injectabile, avantaj: este activa si fata de germenii care au dobandit rezistenta la tetraciclina baza putandu-se utiliza in infectii al tuturor aparatelor.
Doze: A.M. 5-10 mg/kg
A.m. 10-20 mg/kg
a.m. 20-30 mg/kg.
Rolitetraciclina (Solvocilin, Reverin)
Sub forma de solutie injectabila, pulbere pentru solutii injectabile. S-a folosit mai ales pentru infectiile aparatului respirator. Este un produs obtinut pe cale sintetica.

Doxiciclina

Sub diverse forme comerciale: solutii injectabile, capsule.
Doze: 5-20 mg/kg, repetarea facandu-se la 12 h.
Produs comercial: Minociclina
Exista pe piata f multe preparate comerciale pe baza de tetracicline: Clortetrason, Trierra, Tetradur, Comaciclin, Egocin, Engemicin.
Niciodata tetraciclinele nu se asociaza cu penicilinele (bactericid si bacteriostatic)

7. GRUPA POLIPEPTIDELOR

1. Polimixinele
Mecanism de actiune: tulbura permeabilitatea membranei celulare astfel incat se poate produce un eflux al constituentilor vitali ai celulei bacteriene, au actiune bactericida. Nefiind in totalitate specifi antibioticelor din aceasta grupa prezinta o mare toxicitate: hepato si nefrotoxicitate. Ele nu se asociaza cu antibioticele care manifesta acelasi tip de toxicitate. Unele dintre aceste antibiotice se folosesc doar topic.
a) Polimixina B- cea mai cunoscuta , este produs natural obtinut din Bacillus Polimixe. Sub forma de comprimate de 250 mii U.I. , este activa in special de G- si se foloseste mai ales in tulburari digestive produse de G-, activa si fata de germeni rezistenti.
Doze: 2-3 mg/kg
Polimixina B intra in preparate care se folosesc pentru mamite pentru uzul intramamar.
b) Polimixina E (Colistin/Colimicin)
Existenta sub forma de comprimate, pulbere pentru injectii si solutie injectabila. Folosit atat pe cale orala cat si pe cale parenterala. Este activa mai ales fata de G-. Se obtin chiar si preparate comerciale: Belcospira (Colimicina+Spiramicina), Colivet, Ampicol.
Acelasi mecanism de actiune ca la Polimixina B.
Bacitracinele
Mecanisme de actiune similar ca la Polimixine dar sunt active fata de G-. Exista mai multe tipuri: Bacitracina A,B,C, F.
Toxicitatea lor este mai mare decat cea a polimixinelor motiv pentru care intra in componenta unor preparate care se folosesc pe cale externa (pulberri/unguente). Produs comercial: Baneocin, Neobasept . Rar pe cale orala (Negamicin B) se absoarbe in cantitate redusa, act asupra tubului digestiv.
Gramicidele (A,B,C,D,E,F) – doar pentru uz exterm
Tinotricina
Actiune antibacteriana si usor antifungica, folosita sub forma unor preparate pe cale ext, unguente cu tirotricina cu conc 1-2%.

SINERGISTINELE

Antibioticele din aceasta grupa prezinta 2 fractiuni care actioneaza prin mecanisme diferite. Una dintre componente actioneaza la nivelul membranei celulare in timp ce a doua fractiune implica sinteza proteica.
Datorita acestor mecanisme prezinta o hepatotoxicitate. Toxicitate pentru: G-, G+, Bacilul Tuberculozei
Rifampicina (Sinerdol)
Pulbere caramizie, folosita in tratamentul tuberculozei la om (sub forma de capsule). Forme de administrare pe cale orala in tulburari digestive precum si in preparate pentru uz mamar.

PLEUROMUTILINE

Produse de Ciuperci din Genul Pleurotus Nutilus
Pleuromutilin
Produse: Tiamulin, Econor, Valnemulin
Tiamulin exista in general sub forma de solutie injectabila si suspensie orala initial folosit mai ales in micoplasmoza si in pneumonia enzootica a porcului, ulterior s-a utilizat si in alte infectii digestive si respiratorii.
Doze: 5-10 mg/kg
Quinolone- inhibitori de ADN-giraza- nu fac parte din categoria antibioticelor, sunt CHIMIOTERAPICE.
In 1960 se obt Ac malidixic, ulterior s-a obtinut Ac. Oxolinic, dupa care fluoroquinolone.
Primele Quinolone au fost utilizate in principal in infectiile urinare, in timp ce incepand cu Fluoroquinolonele utilizarea lor s-a extins in infectii digestive, respiratorii. Quinolonele sunt active atat fata de G- cat si fata de G+ fiind sintetizate moleculele noi inclusiv in perioada actuala este rar intalnita rezistenta la aceasta substante.
Mecanismul de actiune antibacteriana consta in inhibarea enzimei ADN-giraza provocand tulburarile in formarea helixului de ADN.
Quinolonele primei generatii prezentau diverse reactii adverse precum tulburari digestive (greata, voma, diaree), tulburarile la nivel de hematopoieza.
Nevigramon- capsule de uz uman.
Incepand cu fluoroquinolonele au aparut preparate si pentru medicina veterinara.
Ex: Flumequine, Imequil – sub forma de pulbere si solutii injectabile pentru medicina veteriana cu un spectru de actiune mai larg decat al precedentelor de asemenea folosit si in infectii digestive si respirator si cu mai putine reactii adverse.
Ulterior s-au sintetizat si alte quinolone: Enrofloxacin (Enroxil), Ciprofloxacin (Ciprinol), Norfloxacin (Nolicin).
Doza: 5 mg/kg.
In medicina umana provoaca tulburari de osificare la nivelul cartilajelor de crestere (NU in perioada de sarcina si nici la copii).
Preparatul comercial cu quinolon- Baytril, Guradyl.
NITROFURANII SI FURAZOLIDONA
Sunt substante chimioterapice cu actiune antibacteriana dar care au fost interzise la animalele de renta. Actioneaza antibacterian producand tulburari in replicarea ADN-lui. Intrucat se absorb greu la animale de companie se foloseste pentru tulburari idgestive in gastroenterita si pentru uz extern.
Spectru de actiune larg: G-, G+, protozoare.

ANTIPARAZITARE

Medicamente antiprotozoarice, antihelmintice, antiectoparazitare.
Incr. Protozoa
Cls. Flagelata- agentii Trichomonozelor
Cls. Sporozoa- agentii Coccidiozelor, Hemosporidiozelor, Microsporidiozelor.
Cls. Rhizopoda- agentii Amoebelor
Cls. Ciliata- Infuzori
Cls. Incertae Saedis- Spirochetoze
Medicatia folosita in Tricomonoze
La porumbei, bovine, omul
Tratamentul: local, general/sistemic.
Local se face cu – Tripaflavina
General se face cu –derivati IMIDAZOLICI- Metronidazol, Dimetridazol, Trinidazol, Carnidazol.
(by Alex Banu an 4 grupa2)

Post to Twitter Post to Facebook

Farmacologie Veterinara