Cursuri Farmacologie Cursul 11

Cursuri Farmacologie
An 3 Semestrul 2

Cursul 11

Barbiturice(continuare)
Dupa durata actiunii barbituricele pot fi:
1. Cu actiune de scurta durata
2. Cu actiune medie
3. Cu actiune lunga

Folosirea indelungata a barbituricelor poate da dependenta, se absorb bine, se elimina cea mai mare parte pe cale urinara, unele transformate ca metaboliti inactivi. Eliminarea creste prin alcalinizarea urinii, ele pot fi indicate ca narcotice hipotonice sedative in stari de anxietate (frica), anticonvulsivante si antiepileptice.

A. Barbiturice narcotice
Se prezinta in general sub forma de saruri de Na ale acidului barbituric, induc rapid o stare de somn superficial, reflexele palpebrabile si cele tendinoase sunt diminuate, tonusul mushilor se pastreaza, pupilele sunt normale, usor miotice, respiratia si circulatia sunt usor deprimate, difuz. rapid in tes muscular si mai ales in cel dupa ce mai intai au irigat cu preponderenta organele bine vascularizate (creier, inima). In general efectul lor este de scurta durata, pentru prelungirea efectului fiind necesara readm lor, se metabolizeaza la nivel hepatic. Dintre reactiile adverse mentionam: hipotensiune, laringospasm, deprimare respiratorie si circulatorie. In general se prezinta sub forma de solutii apoase injectabile de cele mai multe ori pe cale I.V.
Mai folosite sunt: Pentobarbital (Barb. Clasice narcotice), Pentotal, Rompental (preparate comerc.).
Se prezinta sub forma de solutii 2,5%, o narcoza de scurta durata cu o buna analgezie putand fi folosit si este acceptat pentru eutanasie.
Preparat: Eutha 77
Anestezia generala este urmata de un somn lung post-narcotic, doza: a.m. 5 mg/kg.
1.Barbiturice N-metilati
Substitutia cu metil se face la un atom de azot.
Hexobarbital (Evipan), Methohexital (Brevital), Nercobarbital (Eunarcon)- narcoza de scurta durata cu o usoara analgezie, efectul se instaleaza in 30 sec, iar trezirea se face dupa 20 min.
Rompental- pulbere din care se prepara o solutie injectabila 2,5%.
Doza- la toate in jur 10-15mg/kg.
Pisica suporta doze mai mari pana la 20mg/kg.
2.Tiobarbiturice
Produse:
Thyamilal (Surital)
Narcoza dureaza 15 min, doze: 5-20 mg/kg.
Methitural (Thiogenal)
Efect de scurta durata (15 min), doza poate sa creasca (cg/kg)
B. Barbiturice hipnotice
Induc un somn similar celui fiziologic, pot induce/ prelungi somnul, unele sunt si anxiolitice (indeparteaza frica), pot fi si anticonvulsivante, mai els prin relaxarea musc pe care o produc.
Cu act de scurta durata: Ciclobarbital, Kemithal (1 h)
Durata medie: Amobarbital (Amytal/Bormytal) (3-6 h)
Durata lunga: Fenobarbital (inductor enzimatic) (7-8 h)

ROMPUN (Xilazina)
Cel mai bun narcotic pentru bovine, contraindicat la suine, act sa este marcata in f de doza, produce o buna analgezie si o buna miorelaxare, la pisica are efect vomitiv, se adm I.M., se abs rapid, narcoza se instaleaza in 5-15 min, durata efectului diferita in functie de specie: bovine- 1-5h, cabaline- 20-30 h, ovine-45 min.
Pentru prelungirea efectului se poate readministra dupa 30 min de la prima administrare.
Efectul analgezic este datorat deprimari centrului durerii de la nivel talamic.
Doze: bovine- 0,05 mg/kg (sedare), 0,3 mg/kg (narcoza), cabaline- 3 mg/kg la fel si la caine, la caine se asociaza cu ketamina.
Cloralhidratul
Narcotic nebarbituric injectat, cel mai vechi. Se prezinta sub forma de cristale incolore si pulbere, se solubilizeaza in momentul utilizarii, se administreaza I.V (solutii aseptice , cu apa distilata). Solutiile sunt in conc 10-15%, este un narcotic si analgezic care s-a folosit in special la cal. Doza: 0,1 g/kg
Asigura o narcoza la cal pentru 90 min si o buna analgezie. Despre cal se zice ca se si autodozeaza.< /div>
La porc 0,25 g/kg, bovine 0,15 g/kg, cine 0,15 g/kg (45-60 min). Reactii adverse: este si vasodilatator, hemolitic. Diminua excitabilitatea si conductibilitatea cardiaca, la bovine poate produce bradicardie si meteorism, este si anticonvulsivant.

Cloraloza
Se obtine prin condensarea cloralhidratului cu glicoza. Pulbere alba, se solubilizeaza in momentul utilizarii, dar numai in apa calda, nu recristalizeaza (avantaj), folosit la rumegatoarele mici si caine.
Doza: 0,1-0,3 g/kg, solutiile 10%, narcoza este mai lunga 4-6 h.
Reactii adverse: de la cloralhidrat nu sunt si la cloraloza.
Alcoolul etilic
Se poate folosi si I.V in principal la rumegatoare, dintre toate speciile suinele sunt sensibile, narcoza se mentine 1-2 h si o buna analgezie. Se metabolizeaza la nivelul ficatului si este vasodilatator datorita vasodilatatiei periferice pe care o provoaca. Are efect diuretic prin inhibarea ADH-lui (vasopresina).
Intoxicatia cronica- se combate prin convingere.
Disulfiran (Antabuz, Analcol)
Ebrietatea apare la o alcolemie de 1%.
La 2-3% aloolemie apare ataxie, tulb de vorbire, stari confuzionale.
La 3-4%- somn narcotic, dupa 4% moarte.

KETAMINA
Derivat femciclidinic. Nu produce narcoza ci un somn superficial insotit de o f buna analgezie dar oentru scruta durata (20 min). La om determina halucinatii, nu deprima repiratia si circulatia, se adm I.M.
La cal se prefera asocierea cu Rompun 2mg/kg, la bovine 2-5 mg/kg, porc si rumegatoare mici- poate sa ajunga pana la 20 mg/kg, caine 8-10 mg/kg (se asociaza cu Rompun).
Preparate comerciale cu Ketamina:
Ketamida, Ketalar, Calispsovet

Propofol- este un alkilalcool
Se adm I.M., efectul sau este de scurta durata, prezinta o analgezie moderata, nu deprima repiratia si circulatia, se prefera in preanestezie.
Uretan (pentru animale de laborator)
Narcotic de lunga durata, pe toate caile, anticonvulsivant, nu influenteaza functiile vitale. Folosit in doza de 1,6 g/kg la caine produce o narcoza de 8-10 h, la iepure 1h-o ora jumate.

TRANCHILIZANTE
Sunt substante care linistesc: pot fi majore si minore.
1. T. Majore
Calmeaza durerea, calmeaza in mod selectiv tensiunea nervoasa, starea de neliniste, teama, starile emotionale, produc o stare de somnolenta, nu influenteaza reflexele conditionate, actioneaza asupra sist reticular ascendent la niv caruia inhiba transmiterea sinaptica adrenergica, inhiba centrii sinaptici vegetativi din hipotalamus cu referinta speciala la centrii termogenezei, adaptarea temp corporale se face mai greu. Act prin reducerea fenomenelor de oxido-reducere la nivel mitocondrial la niv celulei nervoase. Dipare E produsa de mitocondrie. Actioneaza la niv musculaturii striate, se produce relaxare musculara, act asupra peretilor vasc si produc vasodilatatie. Au si efect antivomitiv si antitusiv, nu act la niv scoartei cerebrale.
Indicatiile terapeutice
– in premedicatia narcozei
(by Alex Banu-an 4 gr2)