Curs 7 Prazino – Izoquinolonele

Prazino – Izoquinolonele
An 3 Semestrul 2
Curs 7

Preluare dupa Farmacologie – FMVB

Praziquantelul – un antihelmintic activ in special fata de cestode. Exista mai ales sub forma de comprimate si solutie injectabila.
-Doza in jur de 5 mg/kg.
Preparate: Prazicest– este solutie injectabila si se utilizeaza la caine si pisica (doze inscrise pe
prospect, in ml, pt fiecare dintre specii-doza generica)
Prazitel– este o asociere cu un alt produs- Praziquantel + Pirantel. Sub forma de comprimate, la caini si pisici.
Prazimec D si C- preparate separat pt caine si pt pisica.O asociere de Praziquantel cu Abamectina.
Droncit- pe baza de Praziquantel
Drontal,Total, s.a.

Espiprantelul – molecula mai noua din aceeasi categorie cu Praziquantelul. Mai putin toxic.

Produse mai vechi, din aceeasi categorie: BUNAMIDINA(SCOLABAN)- folosita ca cestodocid la caine, in doza de 25-50 mg/kg. S-a utilizat de asemenea si in moniesioza la ovine.(Moniesia expansa-tenia de la ovine)
SULFAMIDE cu actiune antiparazitara: Clorsulon, in principiu este activ fata de trematode si fata de unele cestode. Doza: 7 mg/kg. ( Ivomec F este o asociere intre ivomec si clorsulon. F de la Fasciola.-pt largirea spectrului de actiune al Ivomecului )

SUBSTANTE NEMATODOCIDE – folosite in nematodoze
Ex: Strongili gastro-intestinali si pulmonari, Ascarizi, Oxiuri, Tricocefali
1. DERIVATI DE PIPERAZINA
-se folosesc multe saruri de piperazina
-Adipat: Ascatrix – sub f de pulbere si comprimate. La origine s-a folosit contra ascarizilor
-Sulfat
-Citrat
Sarurile se caract prin: – solubilitate si palatabilitate
-actioneaza asupra ascarizilor de la nivelul tubului dig, pe care de cele mai multe ori nu ii omoara, ei eliminandu-se in stare vie. Au un efect antagonist fata de G.A.B.A. (acidul gama aminobutiric)
-nu actioneaza asupra larvelor si oualor de paraziti
-intrucat se elimina in stare vie, indicatia este ca fecalele de la animale sa fie arse.
-De asemenea, antih. vechi necesita admin dupa acesta a unui purgativ. Nu este nevoie de purgativ, in acest caz, desi in clinica: Ascaron (endotoxina)ce determina la caine fenomene de natura nervoasa.
– La nivelul organismului sarurile de piperazina se metabolizeaza la niv intestinului si al ficatului si se elimina prin urina, dar tot prin urina se elimina si o parte netransformate.
In general, sunt bine tolerate, nu se administreaza insa la caine in cea de a doua parte a gestatiei.
Se pot folosi la toate speciile.
Doza: 0,1-0,2 g/kg, iar la pasari se poate administra si in furaje intr-un amestec de 2 %o

2. FENOTIAZINA
-Fenobent, Fenosal – sub forma de brichete
-Este o pulbere de culoare gri-verzuie, care la nivelul intestinului, sub actiunea enzimelor, elibereaza o substanta ce se numeste tionol, care interfereaza fenomenele de oxido-reducere la nivelul celulei parazitilor si astfel inhiba functia ovogenetica a parazitului sau favorizeaza eliminarea oualor parazitilor. La nivelul intestinului se absoarbe in proportie de cca 50% si ulterior, dupa metabolizare, se elimina prin: urina, fecale, bila, si lapte.
-Produsele de degradare sunt netoxice, dar sub actiunea aerului acestea se oxideaza astfel ca imprima culoarea rosie, in general la lapte, urina, lana, chiar si parul.
-Dupa aprox 3 zile, culoarea dispare. Laptele nu se da in consum cca 3 zile.
-Exista sensibilitati diferite, cea mai mica doza se admin la cal- 7 cg/kg. La celelalte specii doza este mai mare ajungandu-se pana la 0,7 g/kg.
-In principiu, Fenotiazina este activa fata de strongilii gastrointestinali.
-Poate determina unele fenomene toxice, traduse prin: cherato-conjunctivite, dermatite mai ales in partile depigmentate, respiratie accelerata si eventual consecutiv hemolizei, chiar si hemoglobinurie. Determina fenomene de fotosensibilizare, motiv pt care in timpul tratamentului, animalele sunt ferite de soare, de lumina, sunt tinute la umbra.

3.Mai exista unele preparate active in special fata de strongilii pulmonari
Pe baza de- Dietilcarbamazina, preparat comercial: Loxuran, care se administreaza atat pe cale orala cat si parenterala. Doza: 1 mg/kg, activ si fata de filarioza.
Alt produs pe baza de dietilcarbamazina: Trovamil (Hetrazan)- fol pe cale inj, in doza de 2-3 cg/kg, in dictiocauloza.

DERIVATI BENZIMIDAZOLICI

-1965, primul obtinut este Tiabendazolul, ulterior obtinandu-se o gama foarte larga.
Cel mai utilizat din aceasta categorie este 1.Albendazolul. Acest derivat este activ fata de toate categoriile de helminti.
Ca mecanism de actiune: inhiba enzima fumarat reductaza, ca urmare, reduc reactiile mitocondriale, reduc consumul de glucoza, sunt reduse rezervele energetice ale parazitului si ca urmare acesta moare.
Actioneaza si asupra larvelor si a oualor de paraziti. Actiunea este mai puternica in cazul rumegatoarelor, intrucat pasajul la nivelul tubului digestiv este mai lung.
Are o toleranta foarte buna astfel ca dozele toxice sunt mai mari de 8-10 ori decat cele terapeutice.
Poseda insa unele proprietati embriotoxice la ovine.
Doze: 5-10 mg/kg (la bovine 7,5 mg/kg)
Se gaseste sub forma de: suspensii, pulberi administrate pe cale orala, fie singur, fie asociat cu alte antihelmintice.
Preparate comerciale: Equipast, Vermitam, Valbazen, Singal, Rombendazol, Verminil, Ovizol, Oligozol.

Un alt derivat benzimidazolic: 2. Fenbendazol- activ fata de nematode si cestode. Se caracterizeaza printr-un indice terapeutic bun, in jur de 50. Doze: in jur de 5 mg/kg, dar la animalele mici doza poate ajunge pana la 50 mg/kg, iar la porumbel : pana la 100 mg/kg
In general, este bine tolerat.
Preparate comerciale cu Fenbendazol : Panacur, Vermix-ex, Oxfendazol, Tyvert

3.Oxibendazol- un spectru de actiune asemanator fenbendazolului. Doza 15 mg/kg, indice terapeutic in jur de 20-30.
Preparatul comercial cel mai cunoscut se numeste Oxihelmint.

4. Tiabendazolul- caracterizat printr-un spectru de actiune mai ingust, in sensul ca este activ in special fata de nematode.
Preparate comerciale: Thibenzol, Terahelmint -acestea sunt utilizate in singamoza la pasare.
Este bine tolerat, iar doza este in jur de 100 mg/kg, indicele terapeutic fiind in jur de 16-20.
Are si actiune antifungica.

5. Flubendazol-cel mai cunoscut preparat- Flubenol. Doza in jur de 5 mg/kg, indice terapeutic 40-50.
Folosit in special la suine, carnivore si pasari si activ mai ales fata de nematode.

6. Cambendazolul- astazi se fol mai putin intrucat are un indice terapeutic mic, 2-3. Poate determina malformatii.

7. Luxabendazolul si Parbendazolul- folositi mai putin, au un indice terapeutic mic.

8. Mebendazolul- indice terapeutic in jur de 20. Actioneaza in principal asupra nematodelor, cu o doza de 5-10 mg/kg
Nu s-a inregistrat rezistenta
O molecula noua se numeste Triclabendazol- este activ fata de trematode. Doza 10-12 mg/kg; indice terapeutic 20
– Febantelul- activ fata de strongilii gastrointestinali, indice terapeutic in jur de 40.

Derviatii B. sunt cei mai utilizati pt actiunea lor antihelmintica, sunt bine tolerati, sunt activi fata de trematode.
Dezavantaje: -indicele terapeutic, motiv pt care la unii s-a renuntat; -chimiorezistenta
De asemenea, se incearca diverse vaccinuri.
Ca modalitati de prezentare, exista boluri cu eliberare prelungita sau cu eliberare programata. Acestea contin Albendazol si Mebendazol, se introduc la nivelul rumenului, prezinta dispozitive speciale, care asigura eliberarea substantei active pe o perioada in general variabila- 40,70, 90 de zile.

DERIVATI IMIDAZOTIAZOLICI

1. Tetramisolul- considerat o vreme ca antihlemintic ideal, bazat pe spectrul larg si posibilitati de administrare pe toate caile. Dpdv chimic el este un amestec de izomer levo-, dextro- si amestec racemic. Ulterior din acest amestec s-a constat ca activ este numai Levamisolul.
2. Levamisolul- este o pulbere alba, solubila in apa
Mecanismul de actiune antihelmintic consta in inhibarea enzimei colinesteraza, astfel ca favorizeaza acumularea de acetilcolina si determina paralizia spastica a parazitilor.
Nu actioneaza asupra oualor de paraziti si este si imunostimulator, in sensul ca stimuleaza imunitatea celulara. Se absoarbe rapid in tubul digestiv si in 24 ore se elimina cam 90%.
In cazul unor doze mari, poate produce fenomene toxice, de natura parasimpatico-mimetica (neliniste, hipersalivatie, tremuraturi)
Se administreaza in doze intre 5-7,5 mg/kg.
Preparate comerciale: Decaris, Spartakon, Paglisol, Aviversol, Dehelman, Athelsol.

TETRAHIDROPIRIMIDINE

Pirantel, Morantel, Oxantel – molecule nou sintetizate.
Pirantelul- folosit tartratul si panoatul. Doze 20-25 mg/kg. Folosit la carnivore si la cabaline.
Preparate comerciale: Dosalid, Strongid P, Banmith pasta
Morantelul si Oxantelul sunt molecule foarte noi, mai putin toxice decat Pirantelul si folosite sub forma de saruri tartrat.

Leave a Comment