Curs 13, 14 Anestezice Locale

Anestezice Locale
An 3 Semestrul 2
Curs 13, 14

Preluare dupa Farmacologie – FMVB

Mecanismul de actiune al anestezicelor locale:
La nivelul membranei neuronale impiedica patrunderea ionilor de sodiu si efluxulionilor de potasiu. Astfel este abolit potentialul de actiune si este intrerupt influxul nervos. Ca urmare, dispare sensibilitatea dureroasa, ulterior cea termica si apoi sensibilitatea tactila.
Mai sensibile sunt fibrele senzitive, in timp ce fibrele motorii sunt anesteziate dupa perioade lungi si la concentratii mari, practic neutilizate in terapeutica. De asemenea, mai sensibile sunt fibrele amielinice.
Cocaina – obtinuta din arborele de Coca
Pulbere alba, supusa legii stupefiantelor. Solutiile care se pot prepara intr-o concentratie de 2 pana la 4%, produc o buna anestezie la nivelul mucoaselor.
S-a folosit mai ales in vederea interventiilor chirurgicale in oftalmologie.
Solutiile se prepara in momentul folosirii.
Procaina – sau nou-cocaina. Dpdv. chimic este un ester al APAB cu dietil-amino-etanolul.
Se pastreaza la Separanda, exista sub forma de solutii 1-2-4-8% si de obicei in administrare se asociaza cu adrenalina, aceasta pt ca adrenalina este un vasoconstrictor si ca urmare prelungeste efectul procainei.
Ca si anestezic local, se foloseste astfel: -pt anestezia prin infiltratie 0.5-1%; -pt anestezia de conducere 1-2-4%; -pt rahianestezie 5-8%; -pt anestezia epidurala joasa la vaca 5-10 ml 1-2%; pt anestezia epidurala inalta la vaca 20-40 ml 2%
Se absoarbe rapid si se metabolizeaza rapid.
Slab eficace in anestezia de suprafata.
Efectul se instaleaza intr-un interval de pana la 10 minute si dureaza 30-60 minute.
Este descompusa prin hidroliza de catre procain-esteraza.
-pt diagnosticul schiopaturilor: la cal, se face anestezie pe segmente de jos in sus, cand dispare schiopatura, inseamna ca acolo este leziunea.

Se mai poate utiliza si ca analgezic: in colici gastrointestinale si renale, in crize vasculare, si in soc traumatic.
Ca antialergic in socul anafilactic, urticarie, actionand prin blocarea receptorilor histaminergici.
Ca antiaritmic in aritmiile cardiace, intrucat scade exictabilitatea si conductibilitatea la nivelul cordului.
Ca geriatric, impotriva procesului de imbatranire, intrand in compozitia preparatului Gerovital.
Anestezina – Benzocaina, este un ester al APAB cu etanolul.
Se foloseste sub forma de unguente si pulberi in c-5-10 % mai ales in eczeme pruriginoase, precum si in tumori rectale si vaginale (supozitoare).
Absorbtia este lenta, dar efectul local dureaza mai mult.
Xilina –sau Lidocaina, este o amida.
Se pastreaza la Separanda, solutii 1-2-4%, efectul se instaleaza rapid si este de lunga durata, dar este mai toxica decat procaina. Se poate utiliza si pt anestezii de suprafata, iar in medicina umana se foloseste si ca antiaritmic cardiac si in crizele epileptiforme.
Se utilizeaza similar Procainei.
– Incompatibile cu sulfamidele
ANALEPTICECCARDIO-RESPIRATORII
Se mai numesc si EXCITANTE ALE SNC sau CARDIO-EXCITANTE
-“analepsis”= restaurarea marilor functii
Toate functiile cardiace devin pozitive
Actioneaza la niveluri diferite ale SNC-ului, respectiv
-la nivelul scoartei actioneaza-CAFEINA
-la nivelul bulbului actioneaza-CAMFORUL si PENTETRAZOLUL
-la nivelul maduvei actioneaza-STRICNINA

Cafeina – este un alcaloid ce se gaseste in boabele de cafea, in principal si in frunzele de ceai.
Ca si medicament exista solutie injectabila, cea de uz veterinar, este in combinatie cu benzoat de sodiu, fiole de 5-10 ml 25% concentratie. Pt medicina umana – cafeina este in combinatie cu acid citric fl 1-2 ml.
Efectele cafeinei: se absoarbe repede, o parte se demetileaza iar o alta parte se oxideaza.
Stimuleaza neuronii din scoarta cerebrala atunci cand acestia sunt deprimati si ca urmare inlatura senzatia de oboseala, imbunatatind in medicina umana capacitatea de gandire si memorare. La nivelul bulbului, stimuleaza in principal centrul respirator, mai putin pe cel vasomotor si vag. Ca urmare, stimuleaza in principal ritmul respirator si mai putin amplitudinea miscarilor respiratorii.
Stimuleaza activitatea reflexa, coordonata de maduva spinarii, ca urmare, musculatura se contracta mai bine si chiar dispare senzatia de oboseala musculara.
In doze mari poate produce convulsii.
La nivelul cordului sau al inimii, in doze mici produce bradicardie, in doze mai mari produce tahicardie.
Toate functiile inimii sunt pozitive.
Efectul este mai puternic asupra unui cord obosit, scurteaza diastola si creste consumul de oxigen, astfel incat cafeina se recomanda numai in cazul unui cord fara leziuni.
La nivelul vaselor:
-cutanate, renale si coronare- produce o vasodilatatie, prin compensare fata de vasoconstrictia din alte teritorii.
-la nivel cerebral – produce vasoconstrictie actionand direct asupra musculaturii netede vasculare. Pe acest principiu se poate folosi ca antimigrenos.
– la nivelul musculaturii netede a bronhiilor produce bronho-dilatatie prin relaxare.
– la nivelul rinichiului, in doze mici este vasoconstrictor, in doze mari este vasodialatator si ca urmare diuretic (doze toxice), pt ca in doze toxice sa se poata reveni la vasoconstrictie si anurie. Diureza se datoreaza si reducerii procesului de reabsorbtie.

– asupra tensiunii arteriale nu are actiune, intrucat in ciuda tahicardiei produce vasodilatatie periferica. Dar se pare ca amelioreaza totusi tensiunea scazuta.
– mareste glicogenoliza si lipoliza
– stimuleaza producerea de adrenalina si noradrenalina, ca urmare creste metabolismul bazal si usor so temperatura corporala
Indicatii terpeutice:
– stari de epuizare, de urgenta
– socul dat adesea de colaps vascular periferic
– stari de oboseala
– edeme si hidropizii
Administrat subcutan, AM= 5-10 ml; Am=3-5ml; am= 1-2 ml. Efect 6-8 ore
Contraindicatii: boli cardiace, stari de excitatie, nu pentru trezirea din narcoza.
– Pentetrazol- fiole 10 ml 10%, s.c, i.m., pe cale orala. Se absoarbe si se inactiveaza repede, stimuleaza centrii respirator si vaso-motor, creste frecventa si amplitudinea miscarilor respiratorii, creste tensiunea arteriala, este cel mai bun antagonist al narcoticelor.
In doze mari da crize epileptice sub denumirea soc pentatrazolic.
In principiu, are aceleasi indicatii ca si cafeina, si doze similare, partial se poate folosi pentru trezirea din narcoza.
– Camforul – obtinut din arborele de camfor
Se utilizeaza ca analeptic, bronholitic, expectorant.
Efectul analeptic – la nivel cardio-respirator se produce fie pe cale reflexa prin stimularea terminatiilor senzitive de la locul injectiei, air ulterior pe cale directa actionand asupra centrilor bulbari si asupra cordului. Ca urmare creste amplitudinea miscarilor respiratorii si mai putin frecventa. Produce vasodilatatie la nivel periferic si ca urmare are actiune antifebrila, antiseptica si sudorifica.

Transmite insa miros carnii si laptelui, in mom in care se adm pe cale injectabila.
Ca analeptic, se foloseste in aceleasi situatii ca si cafeina, in plus bronsite, bronhopneumonii.
Preparate: uleiul camforat-solutie inj sau Pneumoguard (p.com)- doze inj: AM= 20-40 ml; Am= 10-20 ml; am= 5 ml.
– Stricnina- sub forma de sulfat de stricnina in general in pareze si paralizii.
Medicatia sistemului nervos vegetativ
-colinergic, histaminergic, purinergic, adrenergic
1. Substante care stimuleaza sistemul nervos parasimpatic- PARASIMPATICOMIMETICE
2. Substante care inhiba sistemul nervos parasimpatic- PARASIMPATICOLITICE
1. PARASIMPATICOMIMETICE:
Acestea actioneaza asupra sistemelor biochimice colin-reactive, care se impart in:
– Notate M-colin reactive, care sunt sensibilie la muscsarina si pot fi blocate de catre atropina. Se gasesc in cord si intestine.
– N-colin reactive, sensibile la doze mici de nicotina si blocate de doze mari de nicotina si de currara. Se gasesc in: celulele ganglionilor vegetativi ale suprarenalei, in muschii striati scheletici, sinusul carotidian si lobul posthipofizar.

Stimul -> SNPS -> Acetilcolina -> SBAR -> Efector
SBAR (sisteme biochimice adreno-reactive)
PSMD -> Acetilcolina <- blocheaza Colinesteraza PSMI inhiba-> Colinesteraza
a) PSMD= inhibitori ai
b) PSMI= anticolinesterazice
Toate mimeticele produc bradicardie, hipotensiune, hiperperistaltism. Stimuleaza in general musculatura neteda.

Mioza, hipotensiune oculara, hipersecretie la nivel glandelor bronsice, gastro-intestinale si sudorale.In practica terapeuticii veterinare se utilizeaza ca: substante ruminatorii (stimuleaza rumegarea), purgative, vomitive, in unele afectiuni oculare.
Acetilcolina- se foloseste doar pt demonstratiile de farmaco-dinamie, intrucat efectul este scurt.
Vasoperif(Carbaryl, Lentin, Doryl)- solutie injectabila, concentratie 1%o. calea de predilectie s.c.
La rumegatoare- ruminator, la cal- purgativ, la caine- vomitiv.
Doze: AM= 3-6 mg/3-6 ml pe animal;
Am= 1-3 mg/animal
am= 0.5-1 mg
La gestante poate sa provoace avorturi.
Se mai poate folosi in distocii, retentii placentare, si ca vasodilatator.
Pilocarpina – alcaloid abtinut pe cale naturala- la origine, apoi pe cale sintetica.
Solutie injectabila, si sub forma de clorhidrat-se adm s.c.
Aceleasi utilizari ca si Vasoperif. Se poate utiliza si in furbura la cal.
AM= 5-10 cg/animal
Am= 3-5 cg/animal
am= 1-2 cg/animal
Pilocarpina se poate folosi alternativ cu atropina la nivelul ochiului pt prevenirea sinechiilor, aderentelor.
Ezerina – (Phisostigmina) obtinuta dintr-o liana – Phisostigma venenosum. Este un PSM indirect, respectiv inhibitor de colinesteraza. Se pastreaza la Venena(toate)
Raspunsurile la Ezerina sunt similare cu cele la acetilcolina, in plus muschii striati se contracta mai bine.

Poate provoca spasme intestinale si coronare. Poate induce avort.
Aceleasi utilizari- in indigestii, in atonii gastro-intestinale, ca vomitive
Neostigmina- (Miostin), obtinuta pe cale sintetica, PSMI, efect mai lung, toxicitate mai mica, folosit in atonii si ca decurarizant in pareze si paralizii.
Arecolina- folosita sarea bromhidrica, la origine obtinuta din nuca de arec. Are un efect intre pilocarpina si ezerina.
PARASIMPATICOLITICE:
Au efecte inverse fata de PSM: produc tahicardie, hipertensiune, hiposecretii, hipoperistaltism, midriaza, hipertensiune oculara.
Atropina-obtinuta la origine din matraguna, maselarita, laur sau ciumafaie. In aceste plante se gaseste sub forma de hioscianina levogira.
Se utilizeaza sub forma de sare sulfurica-pulberi albe cu gust amara(toate)-solutie inj 1%. Are efect excitant la nivelul SNC, impiedica actiunea acetilcolinei, se absoarbe la nivelul mucoaselor si al pielii, la nivelul sangelui este descompusa de catre esteraza in sange, efectul dureaza 6-8 ore, eliminare prin urina. In doze mari: paralizie si moarte prin asfixie.
Diminua secretiile mai ales gastro-intestinale si bronhice, relaxeaza musculatura neteda, mai ales de la nivelul tubului digestiv, aparat aerofor, splina, iris. Uneori exercita efect analgezic prin combaterea spasmelor.
Stimuleaza cordul, centrul vaso-motor si ca urmare creste tensiunea. Este stimulat si centrul respirator.
In ciuda f ca efectul dureaza 6-8 ore, anumite efecte ale sale se pot resimti 2-3 zile.
Se adm s.c. in: colici, in aceleazi doze ca si pilocarpina; in intoxicatii cu organo-fosforice si cu PSM. La nivelul ochiului- pt examenul fundului de ochi si pt combaterea sinechiilor alternativ cu un PSM.
(la cal-in mascarea emfizemului pulmonar)
Scopolamina – efecte asemanatoare Atropinei.
In plus: se poate folosi si pt combaterea raului de miscare, a vertijului; cu rezultate bune la om-in sindromul de abstinenta la morfina.

La nivel de SNC stimuleaza si depreseaza selectiv anumiti centri-mecanism complex.(serul adevarului)
Produs- Scobutil- exista Scobutil simplu si Scobutil compus. Ambele sub forma de comprimate, solutie injectabila, supozitoare. Folosit ca antispastic, pt a calma colicile.
SIMPATICOMIMETICE:

SMD
|
Stimul – > SNS -> Adr+Noradr – > SBAR – > Vase (efector)
(simpatina)
| inhibate de
MAO (mono-amino-oxidaza)
|
SMI
Efecte: tahicardie, hipertensiune, vasoconstrictie, cu exceptia vaselor cerebrale, coronare, pulmonare. Relaxarea musculaturii netede contractate. Midriaza. Fie excitatia, fie inhibitia SNC-ului.
Noradrenalina – vasoconstrictor si hipertensor, de scurta durata. Folosit pt combaterea hipotensiunii. Pp.com: Noratrinal c-2-4%o, i.v., i.m.
Nafazolina-sare prohirica, vasocontrictor rapid si prelungit. Folosit mai ales sub forma de instilatii in rinite si sinuzite.

Rinofug. (contraindicat la copii, si timp indelungat)
Fenilefrina – Afrin, in plus si ca hipertensor.
Orciprenalina- sub forma Asmopent, antiasmatic, bronhodilatator, sub forma de flacoane presurizate.
Izoprenalina – bronhodilatator.
Bametan – vasodilatator, in sindromul de ischemie periferica, in spasme arteriale, alte tulburari vasculare, degeraturi.
Adrenalina – produsa de suprarenala (epinefrina). In concentratii 1%o ca solutie injectabila. Se descompune repede prin oxidare. Efectul vasoconstrictor este de scurta durata. Ca urmare, mucoasele devin palide, hemoragiile usoare se stopeaza, durata efectului in jur de 30 minute, dupa care urmeaza vasodilatatie- pulmonara, favorizand edemul; imbunatateste travaliul cardiac, ca urmare debitul cardiac creste, dar pe cale reflexa, ulterior produce bradicardie.
Asupra uterului: la vaca – stimuleaza uterul negestant si deprima uterul gestant; la pisica si catea – stimuleaza uterul gestant, nu actioneaza asupra celui negestant; scroafa- initial relaxeaza apoi stimuleaza uterul gestant; iepuroaica – stimuleaza atat uterul gestant cat si pe cel negestant
– Reduce secretiile bronhice si digestive
– Indicatii terapeutice: hemostatic local, analeptic cardio-vascular folosit in starile de soc
– Se asociaza cu anestezice locale.
– S.c c-1%o
– i.v- 1/10 000 pana la 1/100 000
– AM= 5-10 ml; Am= 3-5 ml; am= 1-2 ml.
Amfetamina – excitant al SNC-ului, nu e folosita in medicina veterinara
Efedrina- alcaloid obtinut natural initial din Cercel, sintetic-efetonina
Solutie 1%, 5%. Produce vasoconstrictie urmata de vasodilatatie; bronhodilatatie; hipertensiune; excitarea cordului; stimuleaza musculatura striata.
Considerata succedaneu al adrenalinei, cu efecte moderate, folosita in stari alergice in principal si afectiuni respiratorii, in doze asemanatoare cu adrenalina.

SIMPATICOLITICELE:
Efect invers fata de simpaticomimetice: normal, efect vasodilatator, dar pt acest efect dozele sunt prea mari, de nefolosit in practica. Se folosesc ca si vasoconstrictori.
Cei mai cunoscuti: alcaloizii din cornul secarii-Ergotamina, Ergotoxina, folositi cu rol vasoconstrictor si Ergometrina, utero-tonic.(Ergomet)
Sintetice: Derivati ai Ergocriptinei – Bromocriptina, care inhiba prolactina, ca urmare se foloseste in lactatia nervoasa.