Curs 12 Tranchilizante minore (anxiolitice)

Farmacologie
An 3 Semestrul 2
Curs 12

Preluare dupa Farmacologie – FMVB

Tranchilizante minore/anxiolitice
Efectul e asemanator cu cel al tranchilizantelor majore cu o serie de diferente:
– combat frica
– unele au actiune miorelaxanta mai puternica decat tranchilizantele majore
– anticonvulsivante,folosite adesea ca antiepileptice
– In medicina umana sunt utilizate ca somnifere
Derivatii Benzodiazepinei
Diazepam,Oxazepam,Nitrazepam,Metazepam(Rudotel),Lorazepam(Xanax)
Derivati de Difenilmetan
Hidroxizin,Atarax
Derivati de Alcool
Meprobamat
Diazepamul = comprimate,solutie injectabila
– actioneaza prin stimularea efectului GABA (neutrotransmitator,inhibitor)
– stimuleaza deschiderea canalelor ionice pentru Clor (rol inhibitor)
– la nivelul maduvei inhiba reflexele post sinaptice fiind miorelaxant central
– utilizat in tratamentul convulsiilor la caine si pisica
Doze : pe toate caile 0,5 – 6 mg/kg
– durata 3 – 4 ore la bovine, 1 ora la porc
– pe parcursul tranchilizarii temperatura scade usor cu cca. 1 grad
– creste pofta de mancare desi animalul este slabit
– la porc apar fenomene de ataxie (pierderi de echilibru)
– bovinele raman in decubit
– la cabaline efectul este mai slab,ataxie si slabe posibilitati de orientare
– la om, in stari de insomnia actioneaza si la nivelul sistemului limbic, iar in doze mari actioneaza si asupra sistemului activator ascendant (SAA)
Atarax = efect mai indelungat decat Diazepamul (tranchilizante)
Substante Analgezice = Analgezice Opioide
– substante ce deprima centrul durerii de la nivelul talamusului incat individual simte teama, dar nu o percepe ca si durere
– individual nu constientizeza nici alte reactii neplacute: foame,frig (au efect euforizant)
ex: Opium,Morfina,Succedaneele Morfinei
– cu ajutorul lor se realizeaza in M.V. neuroleptanalgezia in vederea unor interventii chirurgicale
Opiumul = obtinut din latexul capsulelor immature de mac
– contine cca. 23 de alcaloizi,unii sunt:

– derivati fenotiazinici – morfina, codeina( antitusiv)
– derivati izochinoleinici – papaverina,narcotina
Opiumul are proprietati calmante asupra durerilor viscerale, este antisecretor digestive si calmant al tusei
Morfina = cristale albe
– pastrata la Venena, supusa legii stupefiantelor
– solutie injectabila 2 %
– are efect linistitor si analgesic la caine,cal,om
– la porc produce agitatie
– la bovine si pisica, stare de excitatie
– la pisica produce crize rabiforme(nu se utilizeaza)
– stimulant la nivelul maduvei spinarii
– produce hipertonie musculara(la soarece apare Semnul Straub – I se ridica coada)
– nu se asociaza cu calmantele
Succedaneele Morfinei
Semisintetice: Dilauden si Heroina
– intens euforizante
– dilauden se administreaza in situatii extreme in M.Umana
Sintetice: Fentanil, Afentanil, Mialgin,Sintalgon(Metadona),Fortral,Tramal
Fentanil = injectabil
– sedativ si analgesic folosit in neuroleptanalgezie(asociat cu Droperidol)
– se instaleaza in cca 3 minute si dureaza 1 ora
– administrarea se poate repeta dupa 1 ora pentru a prelungi analgesia
– singur se poate administra la caine 0,1mg/kg si la cal 0,002mg/kg
Afentanil (Rapifen)
– efect scurt aprox. 10 minute
Mialgin
efect analgezic mai slab ca morfina
– are un bun efect spasmolitic,se poate folosi in colici la cal si caine
Sintalgon (Metadona) = comprimate
– efect asemanator morfinei,dar cu o durata mai lunga 6 – 8 ore
Fortral (Pentazocina) = comprimate, solutie injectabila
– efect analgesic similar morfinei 1-3 ore
– doza: 1 – 3 mg/kg pe toate caile
Tramal
– fata de Fortral exista si supozitoare
– se foloseste pentru efectul analgesic asemanator morfinei(M.U)
– se foloseste si in M.V.
Dilauden (Hidromorfon)
– asociat cu atropine
– folosit in M.U.
– mai puternic decat morfina si mai intens euforizant

Substante Euforizante Centrale
– produc relaxarea musculaturii scheletice
– unele actioneaza la nivel central (SNC)
– unele la nivelul placii motorii (periferice)
– folosite in interventii chirurgicale pe torace (M.U.),pentru interventii pe cord(bypass)
– in M.V. folosite pentru a captura animale salbatice,interventii chirurgicale pe animale necontentionate
Trecid = ester gliceric al gaiacolului
– administrat la bovine pe cale generala, actioneaza la nivelul maduvei spinarii prin deprimarea sinapselor inter – neuronale atat de la nivelul maduvei cat si din trunchiul cerebral
– efectul e de relaxare musculara,dar fara a afecta activitatea nervilor centrali
– nu actioneaza periferic
– efectul cel mai bun il are la bovine
– doza 0,06g/kg
– pentru a evita efectul hemolytic,se dizolva in glucoza 5%
– animalele fara nici un fel de reactive de frica,flexeaza picioarele si se culca linistite,pulsul si respiratia fiind nemodificate
– dupa trecerea efectului,animalul se ridica
– se poate readministra,dar in doza mai mica
Miolaxin, My 301