Caile Parenterale Curs 4

Caile parenterale
An 3 Semestrul 1
Curs 4
Preluare dupa Farmacologie – FMVB

1. Administrarea medicamentelor prin injectii subcutanate (calea hipodermica)
Avantaje
– absorbtia se produce intr-un ritm mediu, la nivelul vascularizatiei din tesutul conjunctiv subcutan
Pe aceasta cale se administreaza in general alcaloizii.
Pe aceasta cale se pot administra solutii cu rol hidratant sub forma de perne de lichide perfuzabile.
Pot fi dureroase, de aceea solutiile administrate astfel trebuie sa fie:
– neiritante,
– izotone cu sangele si sa aiba pH neutru.
Absorbtia poate fi grabita prin folosirea unor substante vasodilatatoare,
aplicarea de caldura locala,
prin folosirea hialuronidozei.
Absorbtia poate fi incetinita prin folosirea unor substante vasoconstrictoare
prin racire locala sau
folosirea unor compusi greu absorbabili ca substante auxiliare in solutie injectabila.
Este o cale lipsita de pericole, efectul apare in circa 10 min. Pe aceasta cale se pot utiliza si implantele (cu os, cu hormoni).
2. Injectia intramusculara
Este calea cea mai utilizata pentru antibiotice, vitamine si hormoni.
Vascularizatia la nivelul tesutului muscular este de 4-6 ori mai bogata decat la nivelul tesutului conjunctiv subcutan. Este mai putin dureroasa decat inj subcutanata. Se pot administra si sol iritante, iar sol uleioase se administreaza cu predilectie pe aceasta cale.
3. Injectia intravenoasa
Se utilizeaza pentru medicamente foarte iritante, medicamente hipotone si hipertone.
Med hipertone, prin diluare cu sangele, ajung la concentratii acceptabile, dar in anumite situatii pot determina agregarea hematiilor, iar cele hipotone pot produce hemoliza. Aceasta cale se foloseste mai ales atunci cand se urmareste un efect rapid, cand exista o urgenta, cand trebuie sa se administreze cantitati mari. Efectul apare in 15-20 sec. solutiile trecuie sa fie caldute, administrarea se face lent. Este contraindicata administrarea sol uleioase, a suspensiilor si emulsiilor.
4. Injectia intraperitoneala
Avantajul este ca efectul apare rapid deoarece exista o suprafata mare de absorbtie, se pot administra cantitati mari de solutii. Exista riscul de a se perfora viscerele, risc de peritonita si posibilitatea de soc medicamentos. Pe aceasta cale, medicamentele se introduc fie in scop local, fie general. Se pot administra antibiotice, sulfamide, narcotice. Se practica la bovine, suine, carnivore, mai ales la tineret.

Avantajele cailor parenterale:
– efectul apare rapid comparativ cu alte cai
– se administreaza o doza precisa, in general fiind mai mic decat pe alte cai.
Dezavantajele cailor parenterale:
– se pot provoca infectii
– pot aparea hematoame
– paote sa apara socul medicamentos
– necesita un instrumentar specific
Daca se considera doza care se administreaza pe cale orala = 1, pe cale rectala doza va fi 1.25, pe cale s.c. doza1/2, i.m. 1/3, i.v. ¼, i.p. 1.

Difuziunea medicamentelor in organism

La nivelul organismului, medicamentele se distribuie succesiv in cele 3 compartimente hidrice:
a)sange b)lichid interstitial c)spatiul intracelular
Ca urmare, se pot distinge 2 faze:

1. Faza de circulatie sangvina a medicamentelor

Principalul fenomen care are loc la nivelul sangelui este legarea de proteinele plasmatice.
Exista 35 proteine plasmatice, dar numai 15 servesc transportului medicamentului.
Unele proteine transporta un singur medicament.
Ex: transferina transporta numai Fe
transcobalamina transporta numai vitamina B12
transceruloplasmina transporta numai Cu
Alte proteine pot transporta mai multe medicamente.
Ex: albumina transporta vit, hormoni, alte subst.
Fortele care leaga medicamentele de proteinele plasmatice pot fi 1) leg covalente,
2)ionice sau forte Van Der Waals.
Cele mai putine leg covalente cele mai slabe fiind Van der Waals.
Fiecare medicament prezinta o constanta (K) de legare de proteine plasmatice, care depinde de concentratia medicamentului in sange si de natura substantei medicamentoase.
Sulfamidele se cupleaza cu proteina in procent de 50-60%. Acestea actioneaza rapid si se elimina repede din organism. Exista si sulfamide care se cupleaza cu proteine 80-90% si se numesc RETARD, actionand un timp mai indelungat.
Nu intreaga cantitate de medicamente se leaga de proteinele plasmatice, existand o fractiune libera si o
fractiune cuplata cu proteinele.

Fractiunea cuplata cu proteinele se va elibera in mod treptat, mentinand o concentratie stabila un timp mai indelungat. In momentul administrarii medicamentului, fractiunea ce isi exercita efectul este numai fractiunea libera.

In ceea ce priveste legarea de proteine plasmatice exista intotdeauna o competitie intre medicamente. Astfel, med A poate indeparta un alt med B de pe receptorul proteic si astfel concentratia sangvina a med B poate creste. Acest fen poate avea un aspect negativ.
De ex, salicilatii, sulfamidele si pirazolonele indeparteaza de la nivelul proteic subst anticoagulante si pe cele antidiabetice astfel incat datorita concentratiei sangvine crescute a acestora din urma pot aparea fenomene hemoragipare sau hipoglicemie.
Legarea medicamentelor de proteinele plasmatice poate duce la formarea unor complexe alergogene. Asa se poate intampla in cazul penicilinei, sulfamidelor, digitalicelor. La animalele subnutrite apar fenomene de hipoproteinemie, ca urmare scade capacitatea de legare a proteinei plasmatice si ca urmare unele medicamente care sunt putin ofensive pot deveni toxice.
Ex: cardiotonicele la om
Capacitatea de legare a proteinei serice este limitata astfel incat daca in organism la un moment dat se introduc cantitati mari de medicamente acestea nu se pot lega de proteine, fractiunea libera este mult prea mare si poate avea efecte toxice.
In timpul fazei de circulatie sangvina, concentratiile cele mai mari de medicamente se inregistreaza la nivelul organelor puternic vascularizate: suprarenale, rinichi, inima, ficat, creier, pulmon, iar concentratiile cele mai mici se intalnesc la nivelul pielii , tes gras si al extremitatilor membrelor.
Conc unui med la nivelul sangelui are o deosebita importanta atat in ceea ce priveste efectele terapeutice, cat si efectele adverse. Aceasta conc depinde de doza de medicament, forma farmaceutica, calea de administrare, capacitatea de filtrare a rinichiului.
In cazul unui medicament care se administreaza pe cale i.v., conc la nivelul sangelui creste rapid cand se termina administrarea.
Atunci cand un medicament se administreaza pe o alta cale si necesita o faza de absorbtie, conc la nivelul sangelui creste in mod treptat pana cand se realizeaza un echilibru intre absorbtie si eliminare. Dupa aceea, chiar daca absorbtia continua, eliminarea devine preponderenta si conc incepe sa scada.
Determinarea concentratiei sangvine a unui medicament este necesara in vederea stabilirii dozelor in care trebuie administrata si a intervalelor intre administrari. Din acest punct de vedere exista o concentratie sangvina terapeutica, una toxica si una letala.
Ex: la om, conc sangv terapeutica aspirina= 2-10 mg/100ml sange
conc toxica = 15-30 mg/100ml sange
conc letala =50mg/100 ml sange
Concentratia sangvina a unui medicament se denumeste cu ajutorul sufixului: “-emie”
Ex: penicilinemia bacteriostatica = 0.03-0.06 U.I/ml
Sulfamidemia bacteriostatica = 5mg%